咪唑立宾

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咪唑立宾

药物别名:优青糖苷、咪唑糖苷、布雷青霉素、BREDNIN、MZR

一级分类: 皮肤科用药
二级分类: 免疫调节剂
三级分类: 免疫抑制剂
药物别名: 优青糖苷、咪唑糖苷、布雷青霉素、BREDNIN、MZR
药物剂型:
1.性状:白色结晶性粉末。可溶于水,稍溶于甲醇、乙醇,不溶于大多数有机溶剂。在水溶液中尚稳定。2.制剂:片剂:每片25mg;50mg。
药理作用: 本品为咪唑核苷类抗代谢药,本品的免疫抑制作用是通过抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP),使鸟苷酸合成减少,细胞内RNA和DNA合成减少,可阻止增殖的淋巴细胞由G1期进展为S期,抑制抗体的产生及记忆B细胞和记忆辅助性T细胞的产生,可延长移植物的存活。 本品为一前药,需在细胞内磷酸化才产生免疫抑制作用。口服后可吸收,生物利用率较低,平均41%。服药后3~4小时达血药浓度峰值。一般有效浓度为0.1~3μg/ml。Vd为0.4L/kg。以原形由肾排泄,半衰期约2~18小时。
适应证: 用于抑制肾移植时的排异反应,效果与硫唑嘌呤相当,而骨髓抑制等不良反应较硫唑嘌呤小。也可用于肝移植和自身免疫性疾病。
注意事项: 1.偶有药热、脱毛、恶心、呕吐、肝功能损害、血尿素氮上升、消化道出血和出血性膀胱炎等。2.对本品过敏者,白细胞计数在3×109/L以下者,以及妊娠、哺乳期妇女禁用。3.骨髓抑制者、术后伴有细菌或病毒感染者、有出血倾向者、肝肾功能不全者均慎用。
用法用量: 口服:初剂量为每日2~3mg/kg,维持量为每日1~2mg/kg,分2~3次服用。一般须在器官移植后连续服用3个月。可根据病情适当调整。还可用于类风湿关节炎,每日剂量300mg。
专家点评: 1.本药用于器官移植抗排异反应及自身免疫性疾病的治疗。效果与硫唑嘌呤相当,而骨髓抑制等不良反应较硫唑嘌呤小。2.要注意关注偶有出现药热、脱毛、恶心、呕吐、肝功能损害、血尿素氮上升、消化道出血和出血性膀胱炎等情况。3.对本品过敏者,白细胞计数在3×109/L以下者,以及妊娠、哺乳期妇女禁用。

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